BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO
ĐẠI HỌC CẦN THƠ
KHOA CÔNG NGHỆ
BỘ MÔN CÔNG NGHỆ HÓA HỌC
----------
LUẬN VĂN TỐT NGHIỆP ĐẠI HỌC
NGHIÊN CỨU TẠO HỆ PHÂN TÁN
LIPOSOME CURCUMINOID
CÁN BỘ HƯỚNG DẪN
SINH VIÊN THỰC HIỆN
VƯƠNG NGỌC CHÍNH
TRẦN MINH THIỆN
MSSV: 2082196
LỚP: CÔNG NGHỆ HÓA HỌC K34
2012
ĐẠI HỌC CẦN THƠ
CỘNG HÒA XÃ HỘI CHỦ NGHĨA VIỆT NAM
Độc lập – Tự do – Hạnh phúc
KHOA CÔNG NGHỆ
BỘ MÔN CÔNG NGHỆ HÓA HỌC
Cần Thơ, ngày ……tháng…….năm 20…
*******
PHIẾU ĐỀ NGHỊ ĐỀ TÀI
LUẬN VĂN TỐT NGHIỆP ĐẠI HỌC
Năm học: 2011-2012
1. Tên đề tài thực hiện
Nghiên cứu tạo hệ phân tán Liposome Curcuminoid
2. Sinh viên thực hiện
Họ và tên:
Mã số sinh viên:
Lớp:
Khóa:
Trần Minh Thiện
2082196
Công nghệ hóa học
34
3. Cán bộ hướng dẫn
Họ và tên:
Vương Ngọc Chính
Đơn vị công tác:
Bộ môn Hóa học hữu cơ, Khoa Kỹ thuật
hóa học, Đại học Bách khoa TP.HCM
4. Mục đích và giới hạn của đề tài
Mục đích: Tạo hệ phân tán Liposome Curcuminoid.
Giới hạn: Nghiên cứu này dừng lạị ở mục tiêu tạo thành công
hệ phân tán Liposme Curcuminoid với độ bền cao. Trong đó, các
tiểu phân Liposome Curcuminoid phải đạt độ đồng đều về kích
thước và nhỏ hơn 500 nm.
5. Địa điểm, thời gian thực hiện
Địa điểm:
Phòng thí nghiệm Hóa học hữu cơ, Khoa
Kỹ thuật hóa học, Đại học Bách khoa TPHCM
Thời gian thực hiện: Từ 02/01/2012 đến 20/4/2012
6. Kế hoạch thực hiện
-
Từ 02/01/2012 đến 29/01/2012: Nghiên cứu lý thuyết
Từ 29/01/2012 đến 15/4/2012: Nghiên cứu tại phòng thí nghiệm
-
Ngày 20/4/2012:
và viết báo cáo
Hoàn thành và nộp luận văn
SINH VIÊN THỰC HIỆN
CÁN BỘ HƯỚNG DẪN
DUYỆT CỦA BỘ MÔN
DUYỆT CỦA HĐ LV & TLTN
ĐẠI HỌC CẦN THƠ
CỘNG HÒA XÃ HỘI CHỦ NGHĨA VIỆT NAM
Độc lập – Tự do – Hạnh phúc
KHOA CÔNG NGHỆ
BỘ MÔN CÔNG NGHỆ HÓA HỌC
Cần Thơ, ngày ……tháng…….năm 20…
*******
ĐỀ CƯƠNG LUẬN VĂN TỐT NGHIỆP
Năm học: 2011-2012
1. Tên đề tài thực hiện
Nghiên cứu tạo hệ phân tán Liposome Curcuminoid
2. Sinh viên thực hiện
Họ và tên:
Mã số sinh viên:
Lớp:
Khóa:
Trần Minh Thiện
2082196
Công nghệ hóa học
34
3. Cán bộ hướng dẫn
Họ và tên:
Vương Ngọc Chính
Đơn vị công tác:
Bộ môn Hóa học hữu cơ, Khoa Kỹ thuật
hóa học, Đại học Bách khoa TP.HCM
4. Đặt vấn đề
Curcuminoid, tên gọi của hổn hợp những hợp chất polyphenol tạo
nên màu vàng đặc trưng của củ nghệ vàng Curcuma Longa Linn, là
những hợp chất có nhiều hoạt tính sinh học quý, đặc biệt là hoạt tính
kháng oxy hóa và kháng viêm. Hoạt tính sinh học của curcuminoid đã
và đang được nghiên cứu về khả năng ứng dụng trong dược phẩm, mỹ
phẩm và các loại thực phẩm chức năng.
Liposome, những tiểu phân hình cầu với kích thước nano được cấu
tạo bởi những lớp phospholipid kép, là một hệ vận chuyển hoạt chất lý
tưởng với khả năng chứa, bảo vệ, vận chuyển và phóng thích hoạt chất
vào cơ thể một cách chính xác và đúng liều lượng tại vị trí mong muốn.
Thuật ngữ “encapsulate hóa” dùng để chỉ khả năng nhốt hoạt chất của
liposome. Liposome có khả năng encapsulate hóa nhiều loại hoạt chất.
Sử dụng curcuminoid tinh chế từ củ nghệ vàng Curcuma Longa
Linn nguồn từ viện dược liệu Hà Nội và ứng dụng khả năng encapsulate
hóa hoạt chất của liposome, luận văn này nghiên cứu tạo hệ phân tán
Liposome Curcuminoid với những tiểu phân Liposome Curcuminoid ở
kích thước nano. Nghiên cứu này định hướng ứng dụng hạt Nano
Liposome Curcuminoid trong mỹ phẩm chăm sóc da và xa hơn là trong
dược phẩm.
5. Mục đích và giới hạn của đề tài
Mục đích: Tạo hệ phân tán Liposome Curcuminoid.
Giới hạn: Nghiên cứu này dừng lạị ở mục tiêu tạo thành công
hệ phân tán Liposme Curcuminoid với độ bền cao. Trong đó, các
tiểu phân Liposome Curcuminoid phải đạt độ đồng đều về kích
thước và nhỏ hơn 500 nm.
6. Địa điểm, thời gian thực hiện
Địa điểm:
Phòng thí nghiệm Hóa học hữu cơ, Khoa
Kỹ thuật hóa học, Đại học Bách khoa TPHCM
Thời gian thực hiện: Từ 02/01/2012 đến 20/4/2012
7. Giới thiệu về thực trạng có liên quan tới vấn đề trong đề tài
Ung thư, một trong những căn bệnh nan y nguy hiểm và gây tỷ lệ
tử vong cao nhất là một trong những chủ đề được y học quan tâm nhiều
nhất. Một trong những phương pháp điều trị ung thư phổ biến hiện nay
là hóa trị liệu. Nguyên lý của phương pháp này là dùng hóa chất để tiêu
diệt tế bào ung thư nhưng đồng thời củng diệt luôn tế bào khỏe mạnh,
gây nên nhiều tác dụng phụ trong quá trình điều trị. Hạt nano liposome
có thể hạn chế những tác dụng phụ trong quá trì điều trị ung thư bằng
hóa trị liệu. Những tiểu phân liposome không khuếch tán qua thành
mạch máu khỏe mạnh mà chỉ có thể khuếch tán qua những lổ hổng của
thành mạch máu như vị trí của khối u ung thư, giúp liposome định vị
chính xác vị trí khối u ung thư để phóng thích hoạt chất, tiêu diệt tế bào
ung thư và hạn chế ảnh hưởng đến các tế bào khỏe mạnh.
8. Các nội dung chính của đề tài
CHƯƠNG 1. TỔNG QUAN
1.1. Liposome
1.2. Curcuminoid và củ nghệ vàng Curcuma Longa Linn
CHƯƠNG 2. PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU
2.1.
Tên đề tài
2.2. Mục đích của đề tài
2.3. Nội dung nghiên cứu
2.4. Hóa chất và thiết bị
2.5. Qúa trình nghiên cứu
CHƯƠNG 3. KẾT QUẢ VÀ BÀN LUẬN
3.1. Đánh giá độ tinh khiết Curcuminoid sử dụng trong nghiên cứu
3.2. Khảo sát thăm dò các điều kiện ban đầu tạo Liposome
Curcuminoid
3.3. Khảo sát các yếu tố ảnh hưởng lên hệ Liposome Curcuminoid
3.4. Đánh giá hệ phân tán Liposome Curcuminoid tạo ra theo nghiên
cứu
3.5. Bàn luận
9. Phương pháp thực hiện đề tài
-
Đọc tài liệu, nghiên cứu lý thuyết
Chuẩn bị phương tiện nghiên cứu
Nghiên cứu tại phòng thí nghiệm
Viết báo cáo
10. Kế hoạch thực hiện
-
Từ 02/01/2012 đến 29/01/2012: Nghiên cứu lý thuyết
Từ 29/01/2012 đến 15/4/2012: Nghiên cứu tại phòng thí nghiệm
và viết báo cáo
Ngày 20/4/2012:
Hoàn thành và nộp luận văn
SINH VIÊN THỰC HIỆN
CÁN BỘ HƯỚNG DẪN
DUYỆT CỦA BỘ MÔN
DUYỆT CỦA HĐ LV & TLTN
LỜI CẢM ƠN
Xin chân thành cảm ơn các tổ chức và cá nhân sau đã hổ trợ và tạo điều kiện
tốt nhất có thể để tôi hoàn thành luận văn này:
Phòng thí nghiệm Hóa học hữu cơ, Khoa Kỹ thuật hóa học, Đại học Bách khoa
TP.HCM
Phòng thí nghiệm Hóa học hữu cơ, Bộ môn Công nghệ hóa học, Khoa Công
Nghệ, Đại học Cần Thơ
Cô Vương Ngọc Chính, Bộ môn Hóa học hữu cơ, Khoa Kỹ thuật hóa học, Đại
học Bách khoa TP.HCM
Chị Vũ Thị Mai Hường, Học viên cao học, Bộ môn Hóa học hữu cơ, Khoa Kỹ
Thuật Hóa Học, Đại học Bách khoa TP.HCM, Khóa 2012
Gia đình, người thân và bạn bè
Xin chân thành cảm ơn!
Trần Minh Thiện
i
TÓM TẮT LUẬN VĂN
Curcuminoid, tên gọi của hổn hợp những hợp chất polyphenol tạo nên màu
vàng đặc trưng của củ nghệ vàng Curcuma Longa Linn, là những hợp chất có nhiều
hoạt tính sinh học quý, đặc biệt là hoạt tính kháng oxy hóa và kháng viêm. Hoạt
tính sinh học của curcuminoid đã và đang được nghiên cứu về khả năng ứng dụng
trong dược phẩm, mỹ phẩm và các loại thực phẩm chức năng.
Liposome, những tiểu phân hình cầu với kích thước nano được cấu tạo bởi
những lớp phospholipid kép, là một hệ vận chuyển hoạt chất lý tưởng với khả năng
chứa, bảo vệ, vận chuyển và phóng thích hoạt chất vào cơ thể một cách chính xác
và đúng liều lượng tại vị trí mong muốn. Thuật ngữ encapsulate hóa dùng để chỉ
khả năng nhốt hoạt chất của liposome. Liposome có khả năng encapsulate hóa nhiều
loại hoạt chất.
Sử dụng Curcuminoid tinh chế từ củ nghệ vàng Curcuma Longa Linn nguồn từ
viện dược liệu Hà Nội và ứng dụng khả năng encapsulate hóa hoạt chất của
liposome, luận văn này nghiên cứu tạo hệ phân tán Liposome Curcuminoid với
những tiểu phân Liposome Curcuminoid ở kích thước nano. Nghiên cứu này định
hướng ứng dụng hạt Nano Liposome Curcuminoid trong mỹ phẩm chăm sóc da và
xa hơn là trong dược phẩm.
ii
MỤC LỤC
CHƯƠNG 1. TỔNG QUAN .....................................................................................1
1.1. Curcuminoid ................................................................................................1
1.1.1. Curcuminoid và củ nghệ vàng Curcuma Longa Linn ................................1
1.1.2. Hoạt tính sinh học của curcuminoid ..........................................................2
1.2. Liposome ......................................................................................................6
1.2.1. Phospholipid ..............................................................................................6
1.2.2. Cấu tạo của liposome .................................................................................6
1.2.3. Tính chất quan trọng của liposome ............................................................8
1.2.4. Phân loại liposome ...................................................................................10
1.2.5. Các yếu tố ảnh hưởng đến sự encapsulate hóa của liposome ..................11
1.2.6. Độ bền của liposome................................................................................12
1.2.7. Các phương pháp phân tích phospholipid và liposome ...........................13
1.2.8. Các phương pháp điều chế liposome .......................................................14
CHƯƠNG 2. PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU ....................................................20
2.1. Tên đề tài ....................................................................................................20
2.2. Mục đích của đề tài ....................................................................................20
2.3. Nội dung nghiên cứu ..................................................................................20
2.4. Hóa chất và thiết bị ....................................................................................21
2.4.1. Hóa chất ...................................................................................................21
2.4.2. Thiết bị .....................................................................................................21
2.5. Quá trình nghiên cứu..................................................................................22
2.5.1. Đánh giá độ tinh khiết của curcuminoid sử dụng ....................................22
2.5.2. Khảo sát thăm dò các điều kiện cơ bản ban đầu tạo hệ phân tán
Liposome Curcuminoid ...........................................................................23
2.5.3. Khảo sát các yếu tố ảnh hưởng lên hệ phân tán
Liposome Curcuminoid ...........................................................................24
2.5.4. Đánh giá hệ phân tán Liposome Curcuminoid tạo ra theo
nghiên cứu ................................................................................................25
CHƯƠNG 3. KẾT QUẢ-BÀN LUẬN ...................................................................27
3.1.
3.2.
Đánh giá độ tinh khiết của curcuminoid sử dụng trong nghiên cứu ..........27
Khảo sát thăm dò các điều kiện ban đầu tạo hệ
Liposome Curcuminoid .............................................................................27
iii
3.2.1. Khảo sát thăm dò chất đồng nhũ hóa .......................................................27
3.2.2. Khảo sát thăm dò tướng dầu ....................................................................29
3.2.3. Khảo sát thăm dò vận tốc đồng hóa .........................................................30
3.3. Khảo sát các yếu tố ảnh hưởng lên hệ Liposome Curcuminoid ................32
3.3.1. Khảo sát thời gian đồng hóa ....................................................................32
3.3.2. Khảo sát hàm lượng chất nhũ hóa chính lecithin.....................................33
3.3.3. Khảo sát hàm lượng chất đồng nhũ hóa tween 80 ...................................35
3.3.4. Khảo sát hàm lượng tướng dầu MCT ......................................................37
3.3.5. Khảo sát ảnh hưởng của hàm lượng curcuminoid ...................................39
3.4. Đánh giá hệ phân tán Liposome Curcuminoid tạo ra theo nghiên cứu......42
3.5. Bàn luận .....................................................................................................55
3.5.1. Vai trò của lecithin ...................................................................................55
3.5.2. Vai trò của tween 80 ................................................................................56
3.5.3. Vai trò của MCT ......................................................................................57
3.5.4. Vai trò của diethyl ether...........................................................................57
3.5.5. Vai trò của dung dịch đệm phosphate ......................................................58
3.5.6. Ứng dụng Liposome Curcuminoid trong mỹ phẩm chăm sóc da ............58
KẾT LUẬN .............................................................................................................63
TÀI LIỆU THAM KHẢO.......................................................................................66
iv
DANH MỤC TỪ VIẾT TẮT
MLV:
Multilamellar vesicle liposomes
SUV:
Small unilamellar vesicle
LUV:
Large unilamellar vesicle
GUV:
Giant unilamellar vesicle
MVV:
Multivesicle vesicle liposomes
HĐBM: Hoạt động bề mặt
SDS:
Sodium dodecyl sulfate
HPLC:
High Performance Liquid Chromatography
GC:
Gas chromatography
TEM:
Transmission electron microscopy
NMR:
Nuclear magnetic resonance
DSC:
Differential scanning calorimetry
MCT:
Medium chain triglycerides
DLS:
Dynamic light scattering
PEG:
Polyethylene glycol
v
DANH MỤC HÌNH
Hình 1.1. Nghệ vàng Curcuma Longa Linn .................................................... 1
Hình 1.2. Cấu trúc phân tử của curcumin, demethoxycurcumin
và bisdemethoxycurcumin .............................................................. 2
Hình 1.3. Hoạt tính sinh học của curcuminoid ................................................ 2
Hình 1.4. Hoạt tính kháng oxy hóa của curcuminoid ...................................... 4
Hình 1.5. Hoạt tính kháng viêm của curcuminoid........................................... 5
Hình 1.6. Cấu trúc phân tử phospholipid ........................................................ 6
Hình 1.7. Cấu trúc lớp phospholipid kép......................................................... 7
Hình 1.8. Cấu trúc cơ bản của liposome.......................................................... 7
Hình 1.9. Khả năng encapsulate hóa của liposome ......................................... 8
Hình 1.10. Cấu trúc màng tế bào ..................................................................... 9
Hình 1.11. Sự kết hợp của liposome và màng tế bào ...................................... 9
Hình 1.12. Liposome gắn kháng thể ................................................................ 10
Hình 1.13. Liposome gắn PEG ........................................................................ 10
Hình 1.14. Multilamellar vesicle liposomes .................................................... 10
Hình 1.15. Unilamellar vesicle liposomes ....................................................... 11
Hình 1.16. Multivesicle vesicle liposomes ...................................................... 11
Hình 1.17. Xác định đường kính của liposome ............................................... 13
Hình 1.18. Dạng lamellarity của liposome ...................................................... 14
Hình 1.19. Sơ đồ qui trình điều chế liposome theo phương pháp
hydrat hóa ...................................................................................... 15
Hình 1.20. Minh họa tạo liposome bằng phương pháp đồng hóa ép đùn........ 16
Hình 1.21. Minh họa quá trình kết đông, rã đông rồi đồng hóa để tạo
Liposome ........................................................................................ 16
Hình 1.22. Phương pháp bay hơi dung môi..................................................... 17
vi
Hình 1.23. Phương pháp bay hơi pha đảo ....................................................... 17
Hình 1.24. Phương pháp bay hơi dung môi tạo liposome ............................... 18
Hình 1.25. Sự hình thành liposome khi loại bỏ chất tẩy rửa khỏi dung dịch
gồm lipid và chất tẩy rửa bằng phương pháp thẩm tách ............... 18
Hình 1.26. Hình thành liposome theo phương pháp vi dòng chảy .................. 19
Hình 3.1. Đồ thị phổ UV-VIS của curcuminoid trong ethanol ....................... 27
Hình 3.2. Đồ thị kết quả khảo sát thăm dò chất đồng nhũ hóa........................ 29
Hình 3.3. Đồ thị kết quả khảo sát thăm dò tướng dầu ..................................... 30
Hình 3.4. Đồ thị kết quả khảo sát thăm dò vận tốc đồng hóa.......................... 31
Hình 3.5. Đồ thị kết quả khảo sát thời gian đồng hóa ..................................... 33
Hình 3.6. Đồ thị kết quả khảo sát hàm lượng lecithin ..................................... 35
Hình 3.7. Đồ thị kết quả khảo sát hàm lượng tween 80 .................................. 37
Hình 3.8. Đồ thị kết quả khảo sát hàm lượng MCT ........................................ 39
Hình 3.9. Đồ thị kết quả khảo sát hàm lượng curcuminoid dung nạp
vào hệ ............................................................................................ 42
Hình 3.10. Mẩu khảo sát và mẩu đánh giá ...................................................... 44
Hình 3.11. Đồ thị kết quả khảo sát độ bền theo phương pháp nhanh ............. 49
Hình 3.12. Đồ thị kết quả khảo sát độ bền ở điều kiện nhiệt độ phòng có
ánh sáng ......................................................................................... 50
Hình 3.13. Đồ thị kết quả khảo sát độ bền ở điều kiện nhiệt độ phòng không
ánh sáng ......................................................................................... 51
Hình 3.14. Đồ thị kết quả khảo sát độ bền ở điều kiện 20oC .......................... 52
Hình 3.15. Đồ thị kết quả khảo sát độ bền ở điều kiện 40oC .......................... 53
Hình 3.16. Đồ thị kết quả khảo sát độ bền của mẩu 40 (M-L-T) ở các điều kiện
khác nhau ...................................................................................... 54
Hình 3.17. Đồ thị kết quả khảo sát độ bền của mẩu 41 (M-L) ở các điều kiện
khác nhau ...................................................................................... 54
vii
Hình 3.18. Đồ thị kết quả khảo sát độ bền của mẩu 42 (M-L) ở các điều kiện
khác nhau ...................................................................................... 55
Hình 3.19. Công thức cấu tạo của lecithin ...................................................... 55
Hình 3.20. Cấu thức cấu tạo tween 80 ............................................................. 56
Hình 3.21. Cấu trúc trụ-nón xen kẻ lecithin và tween 80 ................................ 57
Hình 3.22. Cấu trúc phân tử triglycerides ....................................................... 57
Hình 3.23. Cấu trúc da ..................................................................................... 59
Hình 3.24. Cấu trúc lớp biểu bì ....................................................................... 59
Hình 3.25. Dẫn truyền xuyên gian bào và xuyên tế bào ................................. 61
Hình 3.26. Dẫn truyền qua tuyến nhờn và tuyến mồ hôi ................................ 62
viii
DANH MỤC BẢNG
Bảng 3.1. Công thức phối chế mẫu thăm dò chất đồng nhũ hóa ..................... 28
Bảng 3.2. Kết quả khảo sát thăm dò chất đồng nhũ hóa ................................. 28
Bảng 3.3. Công thức phối chế mẫu khảo sát thăm dò tướng dầu .................... 29
Bảng 3.4. Kết quả khảo sát thăm dò tướng dầu ............................................... 30
Bảng 3.5. Mẫu khảo sát thăm dò vận tốc đồng hóa......................................... 31
Bảng 3.6. Kết quả khảo sát thăm dò vận tốc đồng hóa ................................... 31
Bảng 3.7. Mẫu khảo sát thời gian đồng hóa .................................................... 32
Bảng 3.8. Kết quả khảo sát thời gian đồng hóa ............................................... 33
Bảng 3.9. Công thức phối chế mẫu khảo sát hàm lượng lecithin .................... 34
Bảng 3.10. Kết quả khảo sát hàm lượng lecithin............................................. 35
Bảng 3.11. Công thức phối chế mẫu khảo sát hàm lượng tween 80 ............... 36
Bảng 3.12. Kết quả khảo sát hàm lượng tween 80 .......................................... 37
Bảng 3.13. Công thức phối chế mẫu khảo sát hàm lượng MCT ..................... 38
Bảng 3.14. Kết quả khảo sát hàm lượng MCT ................................................ 39
Bảng 3.15. Công thức mẫu khảo sát ảnh hưởng của hàm lượng
curcuminoid .................................................................................. 40
Bảng 3.16. Kết quả độ hấp thu A .................................................................... 41
Bảng 3.17. Kết quả đo DLS khảo sát ảnh hưởng của hàm lượng
curcuminoid .................................................................................. 41
Bảng 3.18. Công thức phối chế tạo hệ phân tán Liposome Curcuminoid ....... 43
Bảng 3.19. Công thức phối chế hệ phân tán đối chứng ................................... 43
Bảng 3.20. Kết quả đánh giá độ bền bằng SDS............................................... 49
Bảng 3.21. Kết quả khảo sát độ bền các mẩu ở điều kiện
nhiệt độ phòng có ánh sáng ........................................................... 50
ix
Bảng 3.22. Kết quả khảo sát độ bền điều kiện nhiệt độ phòng
không ánh sáng .............................................................................. 51
Bảng 3.23. Kết quả khảo sát độ bền ở điều kiện 20oC .................................... 52
Bảng 3.24. Kết quả khảo sát độ bền ở điều kiện 400C .................................... 53
x
CHƯƠNG 1. TỔNG QUAN
1.1.
Curcuminoid
1.1.1. Curcuminoid và củ nghệ vàng Curcuma Longa Linn
Nghệ vàng, tên khoa học là Curcuma Longa Linn, là một loài thực vật thân
ngầm thuộc họ gừng (Zingiberaceae). Củ nghệ vàng có màu vàng đặc trưng, là phần
thân ngầm của nghệ.[9]
Hình 1.1. Nghệ vàng Curcuma Longa Linn[38]
Curcuminoid là tên gọi của hỗn hợp những hợp chất polyphenol tạo nên màu
vàng đặc trưng của củ nghệ vàng Curcuma Longa Linn. Trong củ nghệ vàng,
curcuminoid chiếm tỉ lệ khoảng 2-6%. Curcumin là curcuminoid chính, chiếm tỉ lệ
khoảng 75% thành phần curcuminoid. Những thành phần khác của curcuminoid là
demethoxycurcumin và bisdemethoxycurcumin. Trong đó demethoxy curcumin
chiếm khoảng 20%, bisdemethoxycurrcumin chiếm khoảng 5% thành phần
curcuminoid.[9][10][11]
Curcumin: 1,7-Bis- (4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-hepta-1,6-diene-3,5-dione
hay diferuloylmethane. Công thức phân tử C21H20O6. Khối lượng phân tử:
368 dvc.[22]
Demethoxycurcumin: 1-(4-Hydroxyphenyl)-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)
hepta-1,6 diene-3,5-dione hay p-Hydroxycinamoyl dieruloylmethane. Công
thức phân tử C20H18O5. Khối lượng phân tử: 338 dvc.[22]
Bis-demethoxycurcumin:
1,7-Bis-(4-hydroxyphenyl)-hepta-1,6-diene-3,5dione hay p-Hydroxycinamoyl dieruloylmethane. Công thức phân tử
C19H216O8. Khối lượng phân tử: 308 dvc.[22]
1
Nghiên cứu tạo hệ phân tán Liposome Curcuminoid
Tổng quan
Hình 1.2. Cấu trúc phân tử của curcumin, demethoxycurcumin và
bisdemethoxycurcumin[11]
Curcuminoid có nhiều hoạt tính sinh học quý và chỉ được tìm thấy trong củ
nghệ vàng. Do trong thành phần của curcuminoid, tỷ lệ curcumin lớn nên để thuận
tiện, đôi khi người ta gọi curcuminoid một cách đơn giản là curcumin.[9][10][11]
1.1.2. Hoạt tính sinh học của curcuminoid
Cấu trúc phân tử của curcuminoid có các nhóm carbonyl, methoxy và
hydroxyl tạo nên hoạt tính sinh học đa dạng của curcuminoid. Trong đó, đáng chú ý
nhất là hoạt tính kháng oxy hóa và kháng viêm.[22]
[1] Nhóm parahydroxyl:
Kháng oxy hóa.
[2] Nhóm keto: Kháng viêm,
kháng oxy hóa.
[3] Nhóm liên kết đôi: Kháng
viêm, kháng oxy hóa.
Hình 1.3. Hoạt tính sinh học của curcuminoid[22]
Theo bằng phát minh US05861415 của Mỹ, curcuminoid được công nhận có
tác dụng kháng ung thư, kháng oxy hóa, kháng viêm, kháng khuẩn, kháng nấm, khả
2
Nghiên cứu tạo hệ phân tán Liposome Curcuminoid
Tổng quan
năng giải độc và bảo vệ gan, ngăn chặn tình trạng suy nhược cơ thể và suy giảm
miễn dịch kéo dài.[9] [10]
Hoạt tính kháng oxy hóa
Trong cơ thể, oxy tham gia vào nhiều quá trình sinh hóa học. Trong các quá
trình đó, oxy tạo ra những tiểu phân trung gian được gọi là gốc tự do.[22]
Gốc tự do là những nguyên tử, nhóm nguyên tử có một electron lẻ. Do đặc
điểm này, gốc tự do có tính oxy hóa rất cao. Các gốc tự do nguy hiểm nhất đối với
cơ thể là superoxide, ozone, hydrogen peroxide, lipid peroxy và hydroxyl radical.
Trong một cơ thể khỏe mạnh, các gốc tự do luôn được kiểm soát bởi các hệ thống
các chất kháng oxy hóa. Khi có quá nhiều gốc tự do và hệ thống các chất kháng oxy
hóa không đủ mạnh để cân bằng lại thì cơ thể sẽ xuất hiện nhiều bệnh lý. Gốc tự do
là thủ phạm gây ra sự lão hóa nhiều bệnh lý nguy hiểm khác cho cơ thể như xơ vữa
động mạch, ung thư, alzheimer, parkinson, đục thuỷ tinh thể, bệnh tiểu đường, cao
huyết áp, xơ gan,…[23][24][25]
Các chất kháng oxy hóa có khả năng vô hiệu hóa những tác động có hại của
gốc tự do đối với cơ thể. Các chất kháng oxy hóa quan trọng nhất đối với cơ thể là
vitamin C, vitamin E, β-carotene; các enzyme nội sinh: superoxide dismutase
(SOD ), catalase, glutathione. Về hoạt tính kháng oxy hóa của curcuminoid,
curcuminoid có hoạt tính kháng oxy hóa khá mạnh. Cơ chế kháng oxy hóa của
curcuminoid như sau:[24][25]
3
Nghiên cứu tạo hệ phân tán Liposome Curcuminoid
Tổng quan
Hình 1.4. Hoạt tính kháng oxy hóa của curcuminoid[22]
Hoạt tính kháng oxy hóa của curcuminoid có liên quan đến nhóm hydroxyl
trong cấu trúc phân tử curcuminoid. Cặp electron chưa liên kết của oxy trên nhóm
hydroxyl liên hợp mạnh với vòng benzene làm cho nguyên tử hydro trở nên linh
động hơn. Ngoài ra còn liên quan đến sự chuyển hydro của nhóm methylene ở
nguyên tử cacbon giửa mạch.[22]
Hoạt tính kháng viêm
Viêm là một chuỗi các phản ứng tự vệ của cơ thể chống lại sự tổn thương mô,
gây ra các dấu hiệu đặc trưng: sưng, nóng, đỏ, đau. Phần mô bị tổn thương tiết ra
các chất trung gian: histamine, serotomin, brandykinin, prostaglandin, leutrokien
gây ra phản ứng viêm. Phản ứng viêm bảo vệ cơ thể chống lại các tác nhân xâm
nhập: vi khuẩn, virus. Phản ứng viêm có lợi cho cơ thể, giúp bảo vệ cơ thể, nhưng
nếu vượt quá mức sẽ gây tổn hại nghiêm trọng cho mô.[22][26]
Cơ chế tác động của các chất kháng viêm là ức chế mô tiết ra các chất trung
gian làm chậm quá trình viêm, giúp phần mô bị viêm tránh các tổn thương nghiêm
trọng. Curcuminoid có hoạt tính kháng viêm khá mạnh. Nhiều nghiên cứu đã cho
thấy các nối đôi ở C2, 2’, 3, 3’, 4, 4’ có tác dụng ức chế sự tổng hợp các chất trung gian
gây viêm. Cơ chế kháng viêm của curcuminoid:[22][26]
4
- Xem thêm -